产品
编 号：F195410
分子式：C23H26ClF4N3O3S
分子量：535.98
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结构图
CAS No: 1627607-87-7
产品详情
生物活性：
PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride is a potent and selective SET domain containing lysine methyltransferase 7 (SETD7) inhibitor. (R)-PFI-2 shows high inhibiting activity with IC50 value of 2.0??nM and (S)-PFI-2 shows inhibiting activity with IC50 ?value of?1.0??μM. PFI-2 hydrochloride can be used for the research of chronic kidney disease and inflammation response in the development of renal fibrosis.
体内研究：
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 在 FA 肾病中减缓肾纤维化的进展并保护肾功能。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 减少 FA 损伤后的 ECM 积累和成纤维细胞激活。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 阻碍 Th2 细胞因子信号传导激活和M2 巨噬细胞极化。 PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周两次) 抑制 FA 处理的肾脏中的 M2 巨噬细胞-肌成纤维细胞转变和骨髓成肌纤维细胞积累。 PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周两次) 减弱阻塞肾脏中的巨噬细胞 M2 极化和 M2 巨噬细胞向肌成纤维细胞的转变。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 抑制 UUO 损伤后的髓样肌成纤维细胞聚集和肾纤维化。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 减少 FA 肾病中炎症细胞的浸润、炎症分子的产生和 NF-κB 激活。Animal Model:Male C57BL/6 mice (8-10-week old, 20-25 g)
Dosage:200 μM (PFI-2 is diluted in 100 μL 0.1% (v/v) DMSO to a concentration of 200 μM/100 μL)
Administration:intraperitoneal injection, twice a week
Result:Presented less bone marrow-derived myofibroblasts, fewer CD206+/α-smooth muscle actin + cells and developed less renal fibrosis (P<0.01). Reduced the infiltration of inflammatory cells and decreased the production of pro-inflammatory cytokines and chemokines in the kidneys after folic acid treatment (P<0.01).Suppressed the accumulation of NF-κB p65+ cells in folic acid nephropathy (P<0.01).
体外研究：
(R)- PFI-2 hydrochloride 具有高抑制活性，IC50 值为 2.0 nM，(S)- PFI-2 hydrochloride 具有抑制活性，IC50 值为 1.0 μM。
PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride is a potent and selective SET domain containing lysine methyltransferase 7 (SETD7) inhibitor. (R)-PFI-2 shows high inhibiting activity with IC50 value of 2.0??nM and (S)-PFI-2 shows inhibiting activity with IC50 ?value of?1.0??μM. PFI-2 hydrochloride can be used for the research of chronic kidney disease and inflammation response in the development of renal fibrosis.
体内研究：
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 在 FA 肾病中减缓肾纤维化的进展并保护肾功能。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 减少 FA 损伤后的 ECM 积累和成纤维细胞激活。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 阻碍 Th2 细胞因子信号传导激活和M2 巨噬细胞极化。 PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周两次) 抑制 FA 处理的肾脏中的 M2 巨噬细胞-肌成纤维细胞转变和骨髓成肌纤维细胞积累。 PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周两次) 减弱阻塞肾脏中的巨噬细胞 M2 极化和 M2 巨噬细胞向肌成纤维细胞的转变。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 抑制 UUO 损伤后的髓样肌成纤维细胞聚集和肾纤维化。 PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 减少 FA 肾病中炎症细胞的浸润、炎症分子的产生和 NF-κB 激活。Animal Model:Male C57BL/6 mice (8-10-week old, 20-25 g)
Dosage:200 μM (PFI-2 is diluted in 100 μL 0.1% (v/v) DMSO to a concentration of 200 μM/100 μL)
Administration:intraperitoneal injection, twice a week
Result:Presented less bone marrow-derived myofibroblasts, fewer CD206+/α-smooth muscle actin + cells and developed less renal fibrosis (P<0.01). Reduced the infiltration of inflammatory cells and decreased the production of pro-inflammatory cytokines and chemokines in the kidneys after folic acid treatment (P<0.01).Suppressed the accumulation of NF-κB p65+ cells in folic acid nephropathy (P<0.01).
体外研究：
(R)- PFI-2 hydrochloride 具有高抑制活性，IC50 值为 2.0 nM，(S)- PFI-2 hydrochloride 具有抑制活性，IC50 值为 1.0 μM。
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