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F195711

JNJ-54717793

JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

F195708

RAF709

RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

F195705

EZM 2302

EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂， IC50值为6?nM。

F195696

IDH-305

IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。

F195684

KMN-80

F195682

Palbociclib-d8

PD 0332991-d8

Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

F195680

SSTR5 antagonist 1

SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) 是一种选择性，口服有效的生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，对 hSSTR5 和 mSSTR5 的 IC50 分别为 9.6 和 57 nM。

F195674

Praliciguat

IW-1973

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂，增强 NO 信号通路，为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中，Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC，EC50 值为 197 nM。

F195666

(S)-3,5-DHPG

(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸

(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

F195659

XMD-17-51

XMD-17-51 是一种嘧啶-安定酮化合物，能够调控蛋白酶。