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F195559
MI-136
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
F195558
IEM-1754
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
F195555
HC-070
HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
F195553
Pico145
HC-608
Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (?)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
F195545
Ziritaxestat
GLPG1690
Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
F195541
Lerociclib
G1T38
Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6 的选择性抑制剂,其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
F195534
CPI-4203
F195532
KDM5-IN-1
KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1 nM。
F195531
CPI-455
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
F195507
SPDB-sulfo
SPDB-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
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