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F203580

Alvimopan dihydrate

爱维莫潘; ADL 8-2698 dihydrate; LY 246736 dihydrate

Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。

F203570

Pseudobufarenogin

伪异沙蟾毒精; ψ-Bufarenogin

伪异沙蟾毒精(Pseudobufarenogin)是蟾蜍毒素提取物，未知活性背景。

F203569

Bufarenogin

Bufarenogin 可通过 Bax 和 ANT 诱导凋亡。

F203557

ARN5187 trihydrochloride

ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体，抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

F203556

JH-II-127

JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。

F203551

CD38 inhibitor 1

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂，在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。

F203521

Sapienic acid

Sapienic acid 是一种常见于皮肤和粘膜中的脂肪酸，对皮肤和口腔中发现的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有可变的抗菌活性。Sapienic acid 对血链球菌，微生物链球菌和核纤梭菌具有活性，其 MBC 值分别为 31.3 μg/mL，375.0 μg/mL 和 93.8 μg/mL。

F203448

FTI-277

FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。

F203447

FTI 276

FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。

F203433

EOAI3402143

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。