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F271923

PD 198306

PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。

F271881

CCT365623 hydrochloride

CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。

F271880

CCT365623

CCT365623 是一种有效的口服活性 LOX 抑制剂，IC50 为 0.9 μM。CCT365623 在体内具有较强的抗转移作用。

F271864

PXS-5153A

PXS-5153A 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂，对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM，对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A 可减少交联，改善纤维化。

F271856

T-2 Toxin

T-2 Mycotoxin

T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物，动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol，均为水解产物。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂，抑制 DNA 和 RNA 的合成，干扰膜磷脂的代谢，并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统，胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。

F271837

DDR1-IN-4

DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。

F271827

Oxaprozin

奥沙普秦; Oxaprozinum; Wy21743

Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

F271820

O-Desmethylangolensin

O-Desmethylangolensin 是大豆异黄酮经过肠道微生物代谢的代谢物，具有抗氧化活性。

F271800

4′-DTMP

4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂，Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT) 和 34.3 nM (DHFRL28R)。4′-DTMP 带有极性修饰，会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构，与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。

F271779

ABT-546

A-216546

ABT-546 (A-216546) 是一种有效的，高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂，对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解，IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。