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F756391
PF-6870961
PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
F756390
Kdn probe-1
Kdn probe-1 是一种 Kdn 荧光探针,揭示了 AfS 在细胞表面小泡中的定位。
F756389
SAHA-OH
SAHA-OH 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=23 nM),与 HDAC1、2、3 和 8 相比,其对 HDAC6 有 10-47 倍的选择性。SAHA-OH 具有抗炎活性,并可减少巨噬细胞的凋亡。
F756388
HDAC-IN-34
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
F756387
Anticancer agent 98
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2>300 分钟。
F756386
TDI-11861
TDI-11861 是可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的第二代抑制剂,具有解离率慢的特点。TDI-11861 抑制 sAC 的 IC50 为 5.5 nM。
F756385
Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (Formula V) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),由一种 topoisomerase I 抑制剂和 linker 连接而成。
F756384
NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(compound I)是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可通过偶联抗体靶向传递给细胞,具有较好的体内外 ADC 活性。
F756383
EGFR-IN-73
EGFR-IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 的有效抑制剂,IC50 为 119 nM。
F756381
Antifungal agent 74
Antifungal agent 74 (compound 3c) 是一种有效的抗真菌剂,对 C. arachidicola 和 R. solani 表现出优异的杀菌活性。Antifungal agent 74 通过破坏真核生物中的类固醇生物合成和核糖体生物发生来发挥其杀菌活性。
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