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F756365

Menin-MLL inhibitor-22

Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

F756364

sEH inhibitor-4

密集的结构修饰导致化合物B15鉴定为具有效sEH抑制剂IC50值为 0.03 ± 0.01 nM,同时含有可溶性环氧化物水解酶（sEH）可以减少炎症和疼痛。

F756362

MraY-IN-3

MraY-IN-3 (12a) 是一种有效的细菌转位酶 MraY 抑制剂，其IC50 值为 140 μM。MraY-IN-3 作用于E. coli K12, B. subtilis W23 和 P. fluorescens Pf-5 的 MIC50 值分别是 7 μg/mL，12 μg/mL，46 μg/mL。

F756361

SMTIN-T140

SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。

F756360

Keap1-Nrf2-IN-4

Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 μM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。

F756359

PI3K/VEGFR2-IN-1

PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。

F756358

PB038

PB038 是ADC药物毒素分子和 linker的偶联物，含有一个可降解的PEG linker 以及毒素分子依喜替康 (Exatecan)。

F756357

USP5-IN-1

USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。

F756356

MAO-B-IN-7

MAO-B-IN-7 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的 MAO-B 和 AChE 抑制剂，对人 AChE、电鳗 AChE 和 MAO-B 的 IC50 分别为 41 nM、87 nM 和 0.3 μM。MAO-B-IN-7 能有效缓解氧化应激和神经炎症损伤。

F756355

Microtubule destabilizing agent-1

Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。