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F756720

TLR7/8 antagonist 1

TLR7/8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是 TLR7/8 的有效拮抗剂，IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。TLR7/8 Antagonist 1 是一种咪唑喹啉衍生物化合物。Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是开发用于研究传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物的关键靶点。

F756712

PDK-IN-1

PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。

F756711

Antimalarial agent 19

Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性，EC50 值分别为 0.3 μM、15.3 μM。与 γ-肝硫平相比，Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。

F756710

PIM-1/HDAC-IN-1

PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。

F756709

SAH-SOS1A TFA

SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。