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F756648
Mps1-IN-5
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
F756647
OSBP-IN-1
OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
F756646
[D-Leu-4]-OB3
[D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。
F756645
EGFR-IN-61
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
F756644
EGFR-IN-62
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
F756643
sEH inhibitor-14
sEH inhibitor-14 (化合物 33) 是苯并恶唑酮-5-尿素类似物。此外,sEH inhibitor-14 是一种可溶性环氧化物水解酶 (Epoxide Hydrolase) 抑制剂 (IC50=0.39 nM)。
F756642
MAO-B-IN-17
MAO-B-IN-17 是一种选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂,IC50 值为 5.08 μM,可用于帕金森病的研究。
F756641
AcrB-IN-4
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
F756640
AcrB-IN-3
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
F756639
AcrB-IN-2
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
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