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F756977
Anti-inflammatory agent 46
Anti-inflammatory agent 46(compound 7h)是一种具有一氧化氮(NO)抑制作用的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 46 以低能量与 iNOS 结合,在体内抑制小鼠肿胀(剂量为 10 mg/kg)。
F756976
MDM2/XIAP-IN-3
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
F756975
USP1-IN-6
USP1-IN-6 (compound 11) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。USP1-IN-6 还抑制 MDA-MB-436 细胞生长,IC50 <50 nM。
F756974
USP1-IN-5
USP1-IN-5 (compound 10) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50<50 nM)。USP1-IN-5 还抑制 MDA-MB-436 细胞生长,IC50 <50 nM。
F756973
BChE/HDAC6-IN-2
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
F756972
BChE/HDAC6-IN-1
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1 - 42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍,并具有用于 AD 研究的潜力。
F756971
HIV-1 protease-IN-9
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
F756970
NNRT-IN-1
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
F756969
DNA Gyrase-IN-8
DNA Gyrase-IN-8 是一种有效的 DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 8.45 μM。DNA Gyrase-IN-8 具有抗菌活性。
F756968
DNA Gyrase-IN-7
DNA Gyrase-IN-7 (compound 6d) 是一种微生物 DNA 回转酶抑制剂。
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