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F504104
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2 是基质金属蛋白酶 12 (MMP12) 的高选择性底物,kcat/Km 值为 1.85*105 M-1s-1,对除 MMP13 (kcat/Km = 0.53*105 M-1s-1) 和 MMP9 (0.33*105 M-1s-1) 之外的其他 MMP 底物的特异性较差。
F504103
RXP470.1
RXP-470
RXP470.1 (RXP-470) 是一种有效的、选择性 MMP-12 抑制剂,针对人 MMP-12 的 Ki 值为 0.2 nM。RXP470.1 对于其他 MMP 的效力要低 2 到 4 个数量级。RXP470.1 显着减少小鼠动脉粥样硬化斑块横截面积。RXP470.1 导致斑块复杂性降低,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽厚度增加,坏死核心变小,钙化发生率降低。
F504092
Odoratisol A
Odoratisol A 存在于肉豆蔻中。
F504063
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
F504048
BAMB-4
ITPKA-IN-C14
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性,并对 ITPKA 的 InsP3 激酶活性有抑制作用,其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。
F504043
SIRT6-IN-2
SIRT6-IN-2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50: 34 μM)。SIRT6-IN-2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN-2 具有免疫抑制和化疗增敏作用。
F504013
S3QEL-2
S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂,S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。
F503998
GSK 650394
GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。
F503984
ML349
ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2)/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
F503973
VU-1545
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM),Ki 为 156 nM,EC50 为 9.6 nM。
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