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F600472
Commendamide
Commendamide 是一种 GPCR G2A/GPR132 激动剂 (EC50: 11.8 μM)。Commendamide 可用于自身免疫和动脉粥样硬化的研究。
F600469
Fluo-3FF pentapotassium
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
F600463
CALP2
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 μM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
F600461
MAGL-IN-5
CAY10499
MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH),其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
F600452
L-threo Lysosphingomyelin (d18:1)
L-threo-Sphingosylphosphorylcholine
L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) (L-threo-Sphingosylphosphorylcholine) 是一种内源性生物活性鞘脂。L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) 是一种有效的 S1P 受体激动剂,对于hS1P1、hS1P3、hS1P2 的 EC50 分别为 19.3、131.8 和 313.3 nM。
F600447
(S)-Bromoenol lactone
(S)-BEL; (S,E)-Bromoenol lactone
(S)-Bromoenol lactone ((S)-BEL) 是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2β (iPLA2β) 抑制剂,它抑制大鼠主动脉平滑肌(A10)细胞中血管加压素诱导的花生四烯酸的释放, IC50 为 2 μM。
F600442
Jingzhaotoxin-III
β-TRTX-Cj1α
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
F600435
CYPMPO
CYPMPO 是一种自旋捕捉剂。CYPMPO 是一种环状 DEPMPO 型硝酮,用于评估对羟基和超氧自由基的自旋捕获能力。抗氧化和抗肿瘤活性。
F600431
5-LOX-IN-2
5-LOX-IN-2 是 一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX ),IC50 为 0.33 μM,以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis),可用于癌症研究。
F600422
Orphanin FQ(1-11)
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
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