产品
编 号：F600686
分子式：C16H10ClF3N2O4S
分子量：418.77
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CAS No: 406191-34-2
产品详情
生物活性：
BCATc Inhibitor 2 is a selective branched-chain aminotransferase (BCAT) inhibitor for research of neurodegenerative diseases. The IC50s of 0.2 μM, 0.8 μM and 3.0 μM for rat cytosolic isoenzyme rBCATc, human cytosolic isoenzyme hBCATc and rat mitochondrial isoenzyme rBCATm, respectively. BCATc, also called BCAT1, is in the cytoplasm.
体内研究：
BCATc Inhibitor 2 可在抑制谷氨酸摄取后阻止钙流入神经元细胞，并在体内表现出神经保护功效。 对 Lewis 大鼠进行 30 mg/kg 皮下注射后，BCATc Inhibitor 2 在 0.5 小时 (tmax) 达到 8.28 μg/mL 的峰值血浆浓度 (Cmax)。平均血浆暴露量 (AUC) 值为 19.9 μg·h/mL，平均终末半衰期为 12 至 15 小时，表明 BCATc Inhibitor 2 具有良好的 PK 参数。
体外研究：
BCATc Inhibitor 2 减少神经元培养物中的钙内流，IC50=4.8±1.2 μM。
BCATc Inhibitor 2 is a selective branched-chain aminotransferase (BCAT) inhibitor for research of neurodegenerative diseases. The IC50s of 0.2 μM, 0.8 μM and 3.0 μM for rat cytosolic isoenzyme rBCATc, human cytosolic isoenzyme hBCATc and rat mitochondrial isoenzyme rBCATm, respectively. BCATc, also called BCAT1, is in the cytoplasm.
体内研究：
BCATc Inhibitor 2 可在抑制谷氨酸摄取后阻止钙流入神经元细胞，并在体内表现出神经保护功效。 对 Lewis 大鼠进行 30 mg/kg 皮下注射后，BCATc Inhibitor 2 在 0.5 小时 (tmax) 达到 8.28 μg/mL 的峰值血浆浓度 (Cmax)。平均血浆暴露量 (AUC) 值为 19.9 μg·h/mL，平均终末半衰期为 12 至 15 小时，表明 BCATc Inhibitor 2 具有良好的 PK 参数。
体外研究：
BCATc Inhibitor 2 减少神经元培养物中的钙内流，IC50=4.8±1.2 μM。
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