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F600553
Butaprost free acid
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
F600546
RIPGBM
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
F600544
PPA
PPA 是一种 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
F600542
187-1, N-WASP inhibitor
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
F600536
Beauveriolide III
Beauveriolide III 是小鼠巨噬细胞中脂滴形成的抑制剂。
F600531
S-1 Methanandamide
(S)-Methanandamide
S-1 Methanandamide ((S)-Methanandamide) 是一种 Anandamide 类似物,是一种 CB1 受体配体,Ki 为 173 nM。S-1 Methanandamide 抑制小鼠输精管中电诱发的抽搐反应,IC50 值为 230 nM。
F600529
KDdiA-PC
KDdiA-PC 是一种氧化型低密度脂蛋白 (oxLDL) 中最有效的 CD36 的配体之一。
F600528
PG-931
F600525
19(R)-HETE
19(R)-HETE 是肾动脉血管扩张剂,而 19(S)-HETE 相对不活跃。
F600524
Ethyl-L-NIO hydrochloride
Ethyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的、竞争性的人二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (hDDAH-1) 抑制剂,其?IC50 为 70 μM, Ki 为 32 μM。
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