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F618876

Aminooxy-amido-PEG4-propargyl

Aminooxy-amido-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Aminooxy-amido-PEG4-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

F618865

SJFδ

SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC50 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。

F618864

SJFα

SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC50 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。

F618863

SRX3207

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。

F618845

SC-VC-PAB-MMAE

SC-VC-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。

F618844

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA 是一种抗体偶联活性分子，由抗肿瘤抗生素 Duocarmycin SA 和 Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco 连接而成。

F618843

Mezigdomide

CC-92480

Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。

F618830

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH

VH032-C5-COOH

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。

F618826

VDR agonist 1

VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂，在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期，通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡，降低 Bcl-2 的表达。

F618824

CL2 Linker

CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。