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F621076
(Z)-Leukadherin-1
ADH-503 free base
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
F621075
PIP4K-IN-a131
PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9?μM 和 0.6?μM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
F621074
BAY-1797
BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
F621073
Me-Tet-PEG4-NH2
Me-Tet-PEG4-NH2 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NH2 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
F621063
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是抗体偶联活性分子的一部分,由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
F621062
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride 是一种抗体偶联活性分子,由 DNA 小沟结合烷化剂 Duocarmycin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
F621059
BLM-IN-1
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
F621058
BRD5648
(R)-BRD0705
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
F621057
BRD3731
BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
F621056
(R)-BRD3731
(R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂,对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
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