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HBV-IN-37
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F740889
GSK3-IN-2
GSK3-IN-2 (compound 8) 是一种有效的 GSK3 抑制剂。
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PK095
PK095 是一种 p53 突变体稳定剂。PK095 可用于癌症研究。
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Necrostatin-34
Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
F740885
Hi 76-0079
NNC0076-0079; 76-0079
Hi 76-0079 (Compound 31) 是一种激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂,其 IC50 为 184 nM。
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mGluR3 modulator-1
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PCSK9-IN-10
PCSK9-IN-10 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 6.4 μM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
F740879
Protein kinase G inhibitor-1
Protein kinase G inhibitor-1 (Compound 270) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。Protein kinase G inhibitor-1 可用于分枝杆菌感染研究。
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JAK2-IN-6
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
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MMRi62
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
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