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编 号:F741227
分子式:C22H21N3O
分子量:343.42
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生物活性:
UCB-5307 is a potent TNF signaling inhibitor with a KD of 9 nM for human TNFα. UCB-5307 can penetrate the preformed hTNF/hTNFR1 complex.

体外研究:
UCB-5307 抑制野生型 TNF 但不抑制 L57F TNF。UCB-5307 的 T1/2 为 3.3 h。 UCB-5307 破坏预制的hTNF/hTNFR1复合物,可穿透预制复合物,驱逐其中一个受体。用 UCB-5307 预载 hTNF 可阻断一种受体结合。 UCB-5307 结合到 TNF 三聚体中心的一个口袋,该口袋由 TNF 单体的移动形成,稳定扭曲的三聚体,导致通过 TNFR1 的信号减少。
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