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F741852

TLR7/8/9 antagonist 2

TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂，具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性，IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM， TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1]。

F741850

Gemcitabine elaidate hydrochloride

CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride

Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

F741849

MyD88-IN-1

MyD88-IN-1 是一种有效的 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-1 抑制 TLR4 和 MyD88 的相互作用并抑制 NF-κB 通路。MyD88-IN-1 可用于癌症和炎症的研究。

F741848

PDS-0330

KVA-E-23A

PDS-0330 是一种特异性、有效的 Claudin-1 抑制剂。PDS-0330 干扰 claudin-1/Src 关联并抑制结直肠癌 (CRC) 进展和转移。

F741847

Aldometanib

LXY-05-029

Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。

F741846

LSD1-IN-27

LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

F741845

BE1218

BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ 的IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。

F741844

PHGDH-IN-3

PHGDH-IN-3 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，具有口服活性。PHGDH-IN-3 抑制 PHGDH，IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于癌症的研究。

F741842

PRMT6-IN-3

PRMT6-IN-3 (compound 25) 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

F741840

Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2

Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。