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F752656
c-Met-IN-12
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
F752655
Tubulin polymerization-IN-13
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50=0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
F752654
JH-XIV-68-3
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
F752653
DSM502
DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力,对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
F752651
HCV-IN-34
HCV-IN-34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.010 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
F752650
HCV-IN-37
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
F752649
BChE-IN-17
BChE-IN-17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN-17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN-17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
F752648
S1R agonist 1 hydrochloride
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
F752645
FGFR4-IN-12
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
F752643
Etesevimab
CB 6; JS016
Etesevimab (JS016) 是一种重组中和人 IgG1 抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体。
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