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F753133

Aldose reductase-IN-5

该化合物作为醛糖还原酶（ALR2）抑制剂，用于增强抑制性兴奋性和抗氧化能力的组合，以延缓糖尿病并发症的进展。

F753132

RET-IN-23

RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂，对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性。

F753131

CAXII-IN-1

CAXII-IN-1 (Compound 17) 是一种选择性的 CA XII 抑制剂，对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 3.8 nM 和 56.0 nM。CAXII-IN-1 具有抗肿瘤活性。

F753130

11-Ketodihydrotestosterone-d₃

11-KDHT-d3; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3

11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。

F753129

DBCO-PEG4-Ahx-DM1

DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC)。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素毒素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

F753128

M1 ligand 1

M1 ligand 1 (compound 3b-b) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 配体。 M1 ligand 1 是槟酒碱衍生物的 N- 去甲基同系物。M1 ligand 1 可作为 PET (正电子发射断层扫描)放射性示踪剂。

F753127

BACE1-IN-12

BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂， IC50 为 8.9 μM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性，其 IC50 为3.2 μM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用，其 IC50 为 10.2 μM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。

F753126

CDK9-IN-19

CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

F753125

5-NH2-Baicalein

F753124

TNIK&MAP4K4-IN-1

TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。