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F753130

11-Ketodihydrotestosterone-d₃

11-KDHT-d3; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3

11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。

F753129

DBCO-PEG4-Ahx-DM1

DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC)。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素毒素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

F753128

M1 ligand 1

M1 ligand 1 (compound 3b-b) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 配体。 M1 ligand 1 是槟酒碱衍生物的 N- 去甲基同系物。M1 ligand 1 可作为 PET (正电子发射断层扫描)放射性示踪剂。

F753127

BACE1-IN-12

BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂， IC50 为 8.9 μM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性，其 IC50 为3.2 μM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用，其 IC50 为 10.2 μM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。

F753126

CDK9-IN-19

CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

F753125

5-NH2-Baicalein

F753124

TNIK&MAP4K4-IN-1

TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。

F753123

Zanamivir-Cholesterol Conjugate

Zanamivir–cholesterol conjugate 是一种长效的neuraminidase抑制剂，对耐药性流感病毒具有强大的疗效。

F753122

Angiopeptin TFA

血管抑肽三氟乙酸盐

Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂，IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

F753120

BMS-986339

BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。