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F753512

Topoisomerase I inhibitor 5

Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。

F753511

CB1R Allosteric modulator 2

CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

F753510

CB1R Allosteric modulator 1

CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

F753509

SAP2-IN-1

SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂，具有有效的 SAP2 抑制活性，IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂，在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。

F753508

LANA-DNA-IN-1

LANA-DNA-IN-1 是一种有效的 LANA-DNA 抑制剂。 LANA-DNA-IN-1 对 LBS2、LBS1 和 LBS3 具有抑制活性，IC50 值分别为 8 μM、9μM 和 8μM。 LANA-DNA-IN-1 对野生型 LANA 的 IC50 值为 53 μM。 LANA-DNA-IN-1 可用于感染研究。

F753500

BB 0305179

BB 0305179 (化合物 59) 是一种有效的抗朊病毒剂，其 IC50 为 4.7 μM。BB 0305179 抑制疏水结构域缺失的特定 PrP 突变体的毒性。

F753495

SH379

SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬。

F753494

PDE4B/7A-IN-2

5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂（5-HT1A Ki=8 nM，Kb=0.04 nM；5-HT7 Ki=451 nM，Kb=460 nM）具有PDE4B/PDE7A抑制活性（PDE4B IC50=80.4μM；PDE7A IC50=151.3μM），其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。

F753493

PDE4B/7A-IN-1

1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ，具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M）。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外，22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。

F753492

HIV protease-IN-1

HIV protease-IN-1 (compound 1·succinate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 非肽抑制剂，可用于艾滋病的研究。