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F753575

Anticancer agent 70

Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。

F753574

Anti-infective agent 3

Anti-infective agent 3 (化合物 3l) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.47 和 0.13 μM。Anti-infective agent 3 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 4 μg/mL。

F753573

Anti-infective agent 2

Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 32 μg/mL。

F753572

Tubulin polymerization-IN-30

Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。

F753571

Surfactin

Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂，由四种异构体（Surfactin A，B，C 和 D）组成，可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂，具有抗菌，抗真菌，抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。

F753561

COX-2-IN-21

COX-2-IN-21 (Compound 5c) 一种具有选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.039 μM。COX-2-IN-21 显示出良好的抗炎潜力。

F753560

Repaglinide M1-d5

Repaglinide M1-d5 是 Repaglinide M1 的氘代物。

F753559

PDE4-IN-9

PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是一种有效的 PDE4 抑制剂。在体外酶试验中，PDE4-IN-9 对 PDE4 的 IC50 值 (1.4 μM) 低于亲本咯利普兰 (2.0 μM)。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘/COPD 和败血症动物模型中也显示出良好的体内活性。

F753558

HSGN-218

HSGN-218 是一种抗菌剂，具有低 Caco-2 渗透性。HSGN-218 高效抑制不同 C. difficile 的生长，MIC 值范围为 0.007 μM 至 0.07 μM。

F753552

AMG-548 dihydrochloride

AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。