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F754073

(S)-PERK-IN-5

(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC50 在 0.101-0.250 μM。

F754072

PERK-IN-5

PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

F754070

BRG1-IN-1

BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。

F754069

CL2A

CL2A 是一种可降解 (cleavable) 的含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解，产生旁观者效应，并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 活性分子使用了这个 linker。

F754067

TLR8 agonist 6

TLR8 agonist 6 (Compound A) 是一种 TLR8 激动剂，EC50 为 0.052 μM。TLR8 agonist 6 可诱导人 PBMC 中的 IL-12p40 产生 (EC50: 0.031 μM)。TLR8 agonist 6 可用于抗病毒、抗感染、自身免疫、肿瘤等研究。

F754066

Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH

Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种，是一种口服的刚性双环八肽，是已知的最致命的天然产物之一 (LD50=50-100 μg/kg) ，作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。

F754065

Androgen receptor degrader-1

Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。

F754064

Androgen receptor degrader-2

Androgen Receptor degrader-2 (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。

F754062

CCG258747

CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 μ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶（GRKs）可用于研究心力衰竭。

F754061

Antibacterial agent 123

Antibacterial agent 123 (compound 111) 是一种有效的膜破坏剂，可以对抗耐药的革兰氏阳性菌。