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F043210
Ivacaftor hydrate
VX-770 hydrate
Ivacaftor hydrate (VX-770 hydrate) 是一种可口服的 CFTR 增强剂,可用于囊性纤维化的研究。
F043200
Bendamustine-d8
SDX-105-d8 free base
Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
F043199
Imatinib-d3 hydrochloride
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
F043125
CW 008
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
F043093
Baclofen
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
F043087
Rhein-8-glucoside calcium
大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷
Rhein-8-glucoside calcium,一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中分离得到的蒽醌化合物。Rhein-8-glucoside calcium 是一种 hPTP1B 抑制剂,IC50 值为11.5 μM。Rhein-8-glucoside calcium 具有抗菌作用。
F043073
4,4'-Dimethyl-2,2'-bipyridine
4,4'-Dimethyl-2,2'-bipyridine 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
F043019
Methylergometrine
Methylergonovine; Ryegonovin free base; Spametrin F free base
Methylergometrine (Methylergonovine) 是一种具有口服活性的 5-HT2B 配体激动剂。Methylergometrine 的分布半衰期仅为 1-2 分钟。Methylergometrine 可作为催产药物,用于治疗子宫松弛。
F043002
Epimagnolin B
表木兰脂素 B
Epimagnolin B 是从木兰中分离得到的一种具有抗炎活性的双环氧木质素。Epimagnolin B 抑制 LPS 激活的小胶质细胞中 NO 的产生。Epimagnolin B 具有抗过敏作用。
F042999
Wy 49051
Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。
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