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F755157

Me-Tet-PEG2-NHS

Me-Tet-PEG2-NHS 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG2-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

F755156

CH-0793076 TFA

TP3076 TFA

CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

F755155

Antiviral agent 43

Antiviral agent 43 (compound 16) 是一种有效的口服活性甲型流感病毒 (influenza A viruses) 侵入抑制剂。Antiviral agent 43 抑制甲型流感病毒株 VH04-H5N1 和 PR8-H1N1 的复制，EC50 分别为 240 nM 和 72 nM。

F755154

ALK-IN-27

ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。

F755151

HPK1-IN-3

HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。

F755150

Zidesamtinib

NVL-520

Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

F755149

NT1-014B

NT1-014B 是一种有效的封装了两性霉素 B (AmB) 的 NT1-类脂质。NT1-014B 将 NT-类脂质掺杂到 BBB 不可渗透的脂质纳米颗粒 (LNP) 中，使 LNP 能够穿过 BBB。NT1-014B 通过静脉注射增强脑递送。

F755148

2,6-Dichloro bisphenol A-d₁₂

2,6-Dichloro bisphenol A-d12 是 2,6-Dichloro bisphenol A 的氘代物。

F755146

Lp-PLA2-IN-4

Lp-PLA2-IN-4 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-4 具有研究与 Lp-PLA2 活性相关的疾病的潜力，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病 (信息摘自专利 WO2021228159A1，化合物 38)。

F755145

Lp-PLA2-IN-5

Lp-PLA2-IN-5 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-5 具有研究与 Lp-PLA2 活性相关的疾病的潜力，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病 (信息摘自专利 WO2021228159A1，化合物 35)。