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F246582
ML364
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
F246575
Ziprasidone mesylate trihydrate
CP-88059 mesylate trihydrate
Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
F246549
2′-Deoxy-N-methylguanosine
2’-Deoxy-N2-methylguanosine, DNA adduct 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F246548
O6-Benzylguanine
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
F246541
N-(tert-Butoxycarbonyl)-N-methyl-D-alanine
N-(tert-Butoxycarbonyl)-N-methyl-D-alanine 是一种丙氨酸衍生物。
F246538
Enniatin B1
恩镰孢菌素 B1
Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
F246534
Futoenone
Futoenone 是一种木脂素,能够从武当玉兰中分离得到。
F246533
Chamigrenal
恰米醛;花柏醛
Chamigrenal 是一种天然产物,可以从 Schisandra sphenanthera 的果实中提取得到。
F246532
Furanodiene
莪术呋喃二烯
Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。
F246523
T-98475
T-98475 (Compound 26d) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽类 luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM。
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