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编 号：F756437
分子式：C27H43Cl3N4O5
分子量：610.01
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CAS No: 2863676-87-1
产品详情
生物活性：
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride is a cell-permeable and selective KDM5 inhibitor. JQKD82 trihydrochloride increases H3K4me3 and can be used for the research of multiple myeloma.
体内研究：
JQKD82 trihydrochloride (50-75 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 3 周) 三盐酸盐具有抗多发性骨髓瘤活性。 JQKD82 trihydrochloride 显示出 H3K4me3 水平和结果的增加体内 MYC 免疫染色显著减少。Animal Model:Six-week-old female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice (bearing MOLP-8 TurboGFP-Luc cells)
Dosage:50 mg/kg, 75 mg/kg
Administration:i.p.; twice a day for 3 weeks
Result:Significantly reduced tumor burden.
体外研究：
JQKD82 trihydrochloride (0.3 μM；24 小时) 三盐酸盐导致 MM.1S 细胞的整体 H3K4me3 水平升高。 JQKD82 trihydrochloride (0.1-10 μM；第 1 天-第 5 天) trihydrochloride 以剂量和时间依赖性方式抑制 MM.1S 细胞的生长。JQKD82 trihydrochloride 三盐酸盐可有效抑制 MM.1S 细胞的生长 (IC50=0.42 μM)。 JQKD82 trihydrochloride (1 μM；24 小时) 三盐酸盐在 MM.1S 和 MOLP-8 细胞中诱导 G1 细胞周期停滞 48 小时。
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride is a cell-permeable and selective KDM5 inhibitor. JQKD82 trihydrochloride increases H3K4me3 and can be used for the research of multiple myeloma.
体内研究：
JQKD82 trihydrochloride (50-75 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 3 周) 三盐酸盐具有抗多发性骨髓瘤活性。 JQKD82 trihydrochloride 显示出 H3K4me3 水平和结果的增加体内 MYC 免疫染色显著减少。Animal Model:Six-week-old female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice (bearing MOLP-8 TurboGFP-Luc cells)
Dosage:50 mg/kg, 75 mg/kg
Administration:i.p.; twice a day for 3 weeks
Result:Significantly reduced tumor burden.
体外研究：
JQKD82 trihydrochloride (0.3 μM；24 小时) 三盐酸盐导致 MM.1S 细胞的整体 H3K4me3 水平升高。 JQKD82 trihydrochloride (0.1-10 μM；第 1 天-第 5 天) trihydrochloride 以剂量和时间依赖性方式抑制 MM.1S 细胞的生长。JQKD82 trihydrochloride 三盐酸盐可有效抑制 MM.1S 细胞的生长 (IC50=0.42 μM)。 JQKD82 trihydrochloride (1 μM；24 小时) 三盐酸盐在 MM.1S 和 MOLP-8 细胞中诱导 G1 细胞周期停滞 48 小时。
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