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F756656

BM213

BM213是一种有效的选择性C5aR1激动剂，在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。

F756655

Dopamine D3-receptor ligand-3

Dopamine D3 receptor ligand-3 (compound 12C) 是一种有效的 D3 受体配体，Ki 值为 3.6 nM。Dopamine D3 receptor ligand-3 对 D3 的选择性高于对 D2 (Ki=353 nM)。

F756654

Dalpiciclib hydrochloride

SHR-6390 hydrochloride

Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

F756653

WS-898

WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。

F756652

JAK-IN-30

JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。

F756651

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。

F756650

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)

NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂，Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。

F756649

RNA polymerase II-IN-1

RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素，抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II)，IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性，对正常细胞的毒性更低。

F756648

Mps1-IN-5

Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。

F756647

OSBP-IN-1

OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。