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F477904
SSR128129E
SSR
SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂, 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
F477890
G3-C12
G3-C12 是 galectin-3 结合肽,Kd 值为 88 nM,具有抗肿瘤活性。
F477861
Toxoflavin
Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
F477860
H4 Receptor antagonist 1
H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。
F477857
Norgestrienone
Norgestrienone 是一种孕激素受体 (progestin receptor) 激动剂。Norgestrienone 常被用于避孕药的孕激素化合物,可与炔雌醇结合使用。Norgestrienone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Norgestrienone 可用于遗传性血管神经性水肿的研究。
F477855
CHIC35
CHIC35 是 EX-527 的结构类似物,是 SIRT1 (IC50=0.124 μM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 μM) 和 SIRT3 (IC50>100 μM)。CHIC35 具有抗炎作用,可用于 CHARGE 综合征的研究。
F477854
(R)-Selisistat
(R)-EX-527
(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC5098 nM。
F477853
(S)-Selisistat
(S)-EX-527
(S)-Selisistat ((S)-EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 值为 98 nM。
F477818
Alvelestat
AZD9668
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其 pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。
F477807
HKI-357
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
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