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F528169
Pacritinib
SB1518
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
F528166
(E/Z)-Zotiraciclib
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
F528163
ARRY-380 analog
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
F528160
Tucatinib
Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380
Tucatinib (Irbinitinib) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
F528135
Hydroxy-PEG4-acid
Hydroxy-PEG4-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Hydroxy-PEG4-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
F528134
NSC 95397
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
F528131
GSK-690693
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1, Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
F528112
DL-Methionine-d4
DL-甲硫氨酸 d4
DL-Methionine-d4 是 DL-Methionine 氘代物。DL-Methionine 是一种含有硫的必需氨基酸,具有氧化应激防御作用。DL-Methionine 可用于动物的天然饲料,还可以杀死马铃薯上的马铃薯金线虫 (H. rostochiensis)。
F528077
Pimelic Diphenylamide 106
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
F528048
Ursodeoxycholic acid-d5
Ursodiol-d5; UDCA-d5
Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5,GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
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