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F527597

JAK-IN-32

JAK-IN-32 (XC) 是一种 JAK 激酶的双芳基间嘧啶抑制剂。

F527596

Fedratinib

TG-101348; SAR 302503

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

F527595

JAK-IN-35

JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂，可用于癌症的研究。

F527594

TG101209

TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。

F527575

Methyl nicotinate

烟酸甲酯; Nicotinic acid methyl ester

Methyl nicotinate (Nicotinic acid methyl ester) 是一种具有口服活性的血管舒张剂。Methyl nicotinate 具有镇痛活性。Methyl nicotinate 局部应用于皮肤时，会引起局部皮肤红斑。Methyl nicotinate 在非处方局部制剂中用作一种活性成分，用于肌肉和关节疼痛的研究。

F527572

HMMNI

Hydroxy Dimetridazole

HMMNI (Hydroxy dimetridazole) 是二甲硝唑的羟基代谢产物。Dimetridazol 是一种硝基咪唑类药物，用于对抗原生动物感染。

F527563

Sp-cAMPS triethylamine

Sp-cAMPS triethylamine，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS triethylamine 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 μM。Sp-cAMPS triethylamine 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

F527519

Oprozomib

ONX 0912; PR-047

Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

F527517

AR-42

HDAC-42; OSU-HDAC42

AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。

F527495

PF-03654746

PF-03654746 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂，具有脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍，改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。