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F618433
JHU37160
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
F618432
CDK9-IN-7
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
F618431
FAPI-2
FAPI-2 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞激活蛋白的治疗配体。FAPI-2 是合成 68Ga- FAPI-2 的配体,是一种 PET 示踪剂。FAPI-2 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
F618419
Cys modifier 1
Cys modifier 1 是一种半胱氨酸选择性蛋白修饰剂,是一种含硝基苯并呋喃嘧啶的荧光羰基丙烯酸衍生物 (λex=465nm,λem539 nm)。
F618418
MR-L2
MR-L2 是一种可逆的,非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其 EC50 值为 1.2 μM。
F618417
AKT-IN-3
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
F618416
CDC25B-IN-1
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
F618415
Mutated EGFR-IN-3
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
F618414
XRK3F2
XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。
F618411
SR-717 free acid
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
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