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F628275

Thienopyridone

Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂，对于 PRL-1，PRL-2 和 PRL-3，IC50 值分别为 173 nM，277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。

F628215

D-Pro-Pro-Glu

D-Pro-Pro-Glu 是一种三肽催化剂。

F628175

PRMT1-IN-1

PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。

F628159

A-943931

A-943931 是一种有效的选择性组胺 H4 受体拮抗剂，对人和大鼠 H4R 的 Ki 值分别为 4.6、3.8 nM。A-943931 具有抗炎和抗伤害作用。

F628125

PF-4191834

PF-04191834

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。

F628119

Capmatinib hydrochloride

卡马替尼盐酸盐; INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride

Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

F628114

CMP-5 hydrochloride

CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。

F628103

MC70

MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，EC50 为 0.69 μM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。

F628002

BAY-474

BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。

F627999

p38α inhibitor 1

p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂，来自专利WO 2008076265 A1。