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F740885

Hi 76-0079

NNC0076-0079; 76-0079

Hi 76-0079 (Compound 31) 是一种激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂，其 IC50 为 184 nM。

F740884

mGluR3 modulator-1

mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。

F740883

PCSK9-IN-10

PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 6.4 μM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

F740879

Protein kinase G inhibitor-1

Protein kinase G inhibitor-1 (Compound 270) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂，IC50 为 0.9 μM。Protein kinase G inhibitor-1 可用于分枝杆菌感染研究。

F740878

JAK2-IN-6

JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。

F740877

MMRi62

MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

F740873

CK1-IN-3

CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂，对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 μM。

F740872

LDCA

LDCA 是一种双重打击代谢调节剂，可抑制 LDH-A 酶活性，刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。

F740869

BVDV-IN-1

BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。

F740868

sEH inhibitor-7

sEH inhibitor-7 (compound c-2) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，IC50 分别为 0.15 μM (mouse sEH)和6.2 μM (human sEH)。可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 在调节血压和炎症的内源性化学介质的代谢中起着重要作用。