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F744908

Vevorisertib trihydrochloride

ARQ 751 trihydrochloride

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

F744907

Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane hydrochloride

Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan hydrochloride 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan hydrochloride 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。

F744904

GR 83074

GR 83074 是一种有效的选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 拮抗剂，pKB 为 8.23。GR 83074 对 NK-3 没有活性，并表现出 340 倍的 NK-2/NK-1 选择性。

F744903

Dynole 2-24

Dynole 2?24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC50=0.56 μM)。Dynole 2?24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC??(CME)=1.9 μM)。Dynole 2?24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2?24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis