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编 号:F744982
分子式:C23H30N2O7S
分子量:478.56
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生物活性:
Antitumor agent-88 exhibits potent antimitotic activity and arrests cell in the G2/M phase. Antitumor agent-88 disrupts the microtubule and the cytoskeleton in CYP1A1-expressing breast cancer cells. Antitumor agent-88 is also a competitive inhibitor of CYP1A1 (Ki: 1.4 μM).

体内研究:
Antitumor agent-88 (化合物 14) (1 μg/蛋) 在携带 HT-1080CYP1A1 肿瘤的鸡胚中显示出抗肿瘤活性。Animal Model:Chick embryos grafted with HT-1080CYP1A1 cells
Dosage:1 μg/egg
Administration:Applied to chick chorioallantoic membrane.
Result:Reduced tumor weight by 49%.

体外研究:
Antitumor agent-88 (Compound 14, 48 h) 抑制 MCF-7 细胞生长,IC50 为 200 nM,对 MDA-MB-231 (IC50 >8600 nM)。Antitumor agent-88 抑制 MDA-MB-468、SK-BR 细胞生长,IC50 分别为 21 nM、3.2 nM。Antitumor agent-88 (50 nM, 48 h) 导致 42% 细胞在 G2/M 期停滞。Antitumor agent-88 对 CYP1A1 具有高亲和力 (Ki: 1.4 μM)。Antitumor agent-88 选择性抑制 HT-1080 细胞增殖,对转染 CYP1A1 的 HT-1080 的 IC50 为 30 nM。
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