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F750917
Lacutoclax
Lacutoclax 是一种具有抗肿瘤活性的 Bcl-2 抑制剂。
F750916
NWP-0476
NWP-0476 是 BCL-2/BCL-xL 抑制剂。NWP-0476 的结构经过改进,具有微调的 BCL-xL 活性。NWP-0476 可用于复发性T - 急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
F750915
VT103
VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
F750914
MmpL3-IN-1
MmpL3-IN-1 (compound 32) 是一种有效的霉菌膜大型蛋白 3 (MmpL3) 抑制剂。MmpL3-IN-1 具有抗结核活性,作用于 M. tuberculosis 的 MIC < 0.016 μg/mL,可用于耐药结核病的研究。
F750908
Enpp-1-IN-16
Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力,尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病,如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。
F750907
Enpp-1-IN-17
Enpp-1-IN-17 (example 274) 是一种有效的 ENPP1 抑制剂,对 cGAMP 和 ATP 水解的抑制常数 (Ki 值)分别为 100 nM-1 μM 和 > 1 μM。 cGAMP 水解抑制与 ATP 水解抑制的选择性比 >6.4。
F750904
4-Methoxybenzylamine-d3
4-Methoxybenzylamine-d3 是 Fmoc-Ser(tBu)-OH 氘代物。
F750901
anti-TNBC agent-1
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性,IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
F750888
ABBV-467
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
F750887
APJ receptor agonist 1
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
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