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F753362

CD22 ligand-1

CD22 ligand-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 CD22 配体，对 hCD22 和 MAG 的 KD 值分别为 0.335、30.7 μM。CD22 ligand-1 具有研究 B 细胞相关疾病的潜力。

F753361

NPP1-IN-1

NPP1-IN-1 是一种有效的 NPP 抑制剂，对 NPP1 和 NPP3 的 IC50 分别为 0.15 μM 和 40 μM。

F753360

Tubulin polymerization-IN-22

Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

F753356

MRGPRX4 modulator-1

MRGPRX4 modulator-1 (compound 31-2) 是一种有效的 MAS 相关 G 蛋白受体 X4 (MRGPRX4) 调节剂，对 MRGPR4 具有拮抗活性，IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-1 可用于研究 MRGPRX4 依赖性疾病，如瘙痒、疼痛和自身免疫性疾病。

F753355

MRGPRX4 modulator-2

MRGPRX4 modulator-2 (compound 1-55) 是一种有效的 MRGPR X4 调节剂，具有拮抗 MRGPRX4 的活性，IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-2 可用于研究自身免疫性疾病，如牛皮癣、多发性硬化症、史蒂文-约翰逊综合征和其他慢性瘙痒疾病。

F753354

Camoteskimab

AVTX-007; CERC-007; MEDI 2338

Camoteskimab (AVTX-007) 是一种全人源、高亲和力的抗 IL-18 单克隆抗体。Camoteskimab 具有用于自身炎症性疾病研究的潜力，包括成人斯蒂尔病 (AOSD)。

F753353

Antitrypanosomal agent 7

Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。

F753352

Antitrypanosomal agent 6

Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。

F753351

EGFR/BRAFV600E-IN-1

EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 μM。

F753350

EGFR-IN-57

EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 μM。EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 μM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。