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F065070
LY 278584
LY 278584 是一种有效的、高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,Ki 为 1.62 nM。LY 278584 对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D 或 5-HT2 受体没有活性。
F065062
CZC-54252
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
F065061
CZC-25146
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
F065052
Brexpiprazole S-oxide
DM-3411
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
F065047
10-Hydroxyscandine
10-Hydroxyscandine 是一种来自 Melodinus tenuicaudatus 的生物碱。10-Hydroxyscandine 可用于疝气、消化不良、腹痛、风湿性心脏病的研究。
F065046
Coronarin B
Coronarin B 是一种天然萜类化合物。
F065045
Coronarin D
Coronarin D 是一种细胞毒性拉丹型二萜化合物,从 H. coronarium 根茎中分离出来。
F065044
Coronarin A
Coronarin A 是一种具有口服活性的天然物,可抑制 mTORC1 和 S6K1 增加 IRS1 活性。Coronarin A 具有抗炎活性,也可用于糖尿病的研究。
F065039
Eicosatetraynoic acid
ETYA
Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。Eicosatetraynoic acid 可以特异性干扰牛痘病毒在体内和体外的复制。
F065033
Rutarensin
Rutarensin 是一种在 Ruta chalepensis 细胞培养物中发现的酚类化合物。
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