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F142190

Rociletinib

CO-1686; AVL-301; CNX-419

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

F142189

Ribociclib succinate hydrate

瑞博西尼琥珀酸水合物; LEE011 succinate hydrate

Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

F142185

Ribociclib succinate

瑞博西尼琥珀酸盐; LEE011 succinate

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

F142178

BRD9539

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。

F142177

BRD4770

BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

F142176

Fasiglifam hemihydrate

TAK-875 hemihydrate

Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。

F142158

TUG-891

TUG-891 是有效的，选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。

F142102

(S)-Crizotinib

(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。

F142099

(S)-Hydroxychloroquine

(S)-HCQ

(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟活性分子，也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。

F142098

(R)-Hydroxychloroquine

(R)-HCQ

(R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟活性分子，也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。