产品
编 号：F144453
分子式：C20H24ClN3O4S
分子量：437.94
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结构图
CAS No: 1379686-30-2
产品详情
生物活性：
SR9009 is a REV-ERBα/β agonist with IC50s of 670 nM and 800 nM for REV-ERBα and REV-ERBβ, respectively.
体内研究：
SR9009 (100 mg/kg，ip) 处理的小鼠表现出更严重的肥胖减少。在 SR9009 处理的动物中，血浆非酯化脂肪酸 (NEFA) 和血浆葡萄糖 (19%) 也降低了 (23%)。在白色脂肪组织 (WAT) 中，SR9009 处理导致参与甘油三酯 (TG) 合成的编码酶的基因表达降低，这在瘦小鼠中也观察到了这一点。
体外研究：
SR9009 以剂量依赖性方式增加在表达嵌合 Gal4 DNA 结合域 (DBD)-REV-ERB 配体结合域 (LBD) α 或 β 和 Gal4 响应性荧光素酶报告基因 (SR9009：REV-ERBα IC50=670 nM，REV-ERBβ IC50=800 nM)。SR9009 在使用全长 REV-ERBα 以及由 Bmal1 启动子驱动的荧光素酶报告基因的共转染试验中有效地抑制转录 (IC50=710 nM)。SR9009 以 REV-ERBα/β 依赖性方式抑制 HepG2 细胞中 BMAL1 mRNA 的表达。使用圆二色分析 (Kd=800 nM) 也证实了 SR9009 与 REV-ERBα 的直接结合。
SR9009 is a REV-ERBα/β agonist with IC50s of 670 nM and 800 nM for REV-ERBα and REV-ERBβ, respectively.
体内研究：
SR9009 (100 mg/kg，ip) 处理的小鼠表现出更严重的肥胖减少。在 SR9009 处理的动物中，血浆非酯化脂肪酸 (NEFA) 和血浆葡萄糖 (19%) 也降低了 (23%)。在白色脂肪组织 (WAT) 中，SR9009 处理导致参与甘油三酯 (TG) 合成的编码酶的基因表达降低，这在瘦小鼠中也观察到了这一点。
体外研究：
SR9009 以剂量依赖性方式增加在表达嵌合 Gal4 DNA 结合域 (DBD)-REV-ERB 配体结合域 (LBD) α 或 β 和 Gal4 响应性荧光素酶报告基因 (SR9009：REV-ERBα IC50=670 nM，REV-ERBβ IC50=800 nM)。SR9009 在使用全长 REV-ERBα 以及由 Bmal1 启动子驱动的荧光素酶报告基因的共转染试验中有效地抑制转录 (IC50=710 nM)。SR9009 以 REV-ERBα/β 依赖性方式抑制 HepG2 细胞中 BMAL1 mRNA 的表达。使用圆二色分析 (Kd=800 nM) 也证实了 SR9009 与 REV-ERBα 的直接结合。
产品资料
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