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F279421
Tomopenem
CS-023; RO4908463; R-115685
Tomopenem (CS-023; RO4908463; R-115685) 是一种半衰期较长的非肠道碳青霉烯类活性分子。Tomopenem 对 63 种参考菌株具有活性。对 293 种临床分离株有效 (MIC90 为 0.06 至 4 μg/mL)。具有抗厌氧活性。
F279388
Carbimazole
卡比马唑
Carbimazole 是一种具有口服活性的抗甲状腺药物,吸收后可迅速转化为 Methimazole,阻止甲状腺过氧化物酶碘化和偶联甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基,从而减少甲状腺素的产生。Carbimazole 还显示出抗炎和神经保护作用,提示其可用于甲状腺功能亢进症和神经学研究。
F279386
(4E)-SUN9221
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
F279382
DP-b99
DP-b99是一种锌离子和钙离子螯合剂,选择性地作用于细胞膜内,在中风动物模型中具有神经保护特性。
F279376
Dimethyl sulfone-d6
Dimethyl sulfone-d6 是 Dimethyl sulfone 的氘代物。Dimethyl sulfone 是一种内源性代谢产物。
F279351
Inobrodib
CCS1477
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
F279345
Dynarrestin
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
F279341
RET-IN-1
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
F279332
Thalrugosaminine
皱唐松草宁碱
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 μg/ml。
F279321
1,3,5-Tri-O-benzoyl-a-D-ribofuranose
1,3,5-三苯甲酸
1,3,5-Tri-O-benzoyl-a-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
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