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F759819
WEHI-150
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
F759817
L-Tyrosine-3,5-13C2
L-酪氨酸 3,5-13C2
L-Tyrosine-3,5-13C2 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
F759813
Adenosine-2-carboxamide
Adenosine-2-carboxamide 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F759812
N,N-Dimethyldoxorubicin
F759811
Pyruvate Carboxylase-IN-1
Pyruvate Carboxylase-IN-1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-1 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
F759810
Nampt activator-1
Nampt activator-1 (compound 1) 是一种有效的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂,其 EC50 为 3.3-3.7 μM。
F759807
Acremonidin A
Acremonidin A 是一种有效的钙调素 (CaM) 抑制剂,存在于 Purpureocillium lilacinum 中。Acremonidin A 与人钙调素 (hCaM) 生物传感器 hCaM M124C mBBr 结合,Kd为 19.40 nM。
F759804
GLX481304
GLX481304 是 Nox-2 和 -4 的特异性抑制剂,IC50 为 1.25 μM。GLX481304 抑制离体小鼠心肌细胞中 ROS 的产生并改善心肌细胞的收缩力。GLX481304可用于心脏缺血性损伤的研究。
F759800
Methyl gerfelin
Methyl gerfelin 通过结合 3 种主要的细胞蛋白来抑制破骨细胞的分化:乙二醛酶 1 (GLO1)、固醇结合蛋白 2 (SCP2) 和富含谷氨酰胺的四肽重复重复蛋白 A (SGTA)。Methyl gerfelin 已被证实是一种与类黄酮类有关的强效 GLO1 抑制剂。
F759799
mPEG-CHO (MW 2000)
mPEG-Aldehyde (MW 2000)
mPEG-CHO (MW 2000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
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