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F639740
KDM2A/7A-IN-1
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
F639725
(3-Bromopyridin-2-yl)methanol-d2
(3-Bromopyridin-2-yl)methanol-d2 是 (3-Bromopyridin-2-yl)methanol 的氘代物。
F639548
SPC 839
SPC 839 (compound 10) 是一种具有口服活性的 AP-1 和 NF-kB 介导的转录激活抑制剂,其 IC50 值为 0.008 μM。
F639256
Tuberculosis inhibitor 1
Tuberculosis inhibitor 1 是一种有效且无细胞毒性的 trypanosoma brucei 生长抑制剂,EC50 值为 5 nM.
F639216
EZH2-IN-2
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
F639187
RIPK1-IN-3
RIPK1-IN-3 (Example 38) 是RIPK1 的抑制剂,信息来自专利WO2018148626A1,拥有抗炎活性。
F639175
NMDAR/TRPM4-IN-2
NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
F639122
NPB
NPB 是一种特异且有效的抑制 BAD Ser99 磷酸化的抑制剂, IC50 值为 0.41 μM。
F639121
AAPK-25
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
F639043
MARK4 inhibitor 1
MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡 (apoptosis)。
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