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Apoptosis
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F752435
PDE5/HDAC-IN-1
PDE5/HDAC-IN-1 (Compound 26) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)和 HDAC 抑制剂,IC50 分别为 46.3 nM 和 14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1 诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
F752427
CDK1/2/4-IN-1
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
F752422
SKLB0565
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis)。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
F752420
hCAIX-IN-12
hCAIX-IN-12 是一种有效的 hCAIX 抑制剂,对 CAIX 和 CAII 的 IC50 值分别为 0.74 和 10.78 μM。hCAIX-IN-12 具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 增加 ROS 的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌(CRC)的潜力。
F752385
HDAC-IN-39
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1)、1.47 μM (HDAC2) 和 2.27 μM (HDAC3)。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
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