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F756784
JNK3 inhibitor-5
JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性,预计可渗透血脑屏障。
F756782
LSD1-IN-25
LSD1-IN-25 (Compound 9j) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 LSD1 抑制剂,其 IC50 为 46 nM (Ki = 30.3 nM)。LSD1-IN-25 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
F756710
PIM-1/HDAC-IN-1
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
F756685
RUNX-IN-2
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
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Telomerase-IN-5
Telomerase-IN-5 是一种有效的端粒酶 (telomerase) 抑制剂。Telomerase-IN-5 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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