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F490722
Infigratinib

BGJ-398; NVP-BGJ398
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
F490296
Trametinib

曲美替尼; GSK1120212; JTP-74057
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
F489964
Almorexant

阿莫伦特; ACT 078573
Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂,Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F489021
VAS 3947
VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F488669
PF-573228
PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
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