产品
编 号：F490296
分子式：C26H23FIN5O4
分子量：615.39
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结构图
CAS No: 871700-17-3
产品详情
生物活性：
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) is an orally active MEK inhibitor that inhibits MEK1 and MEK2 with IC50s of about 2 nM. Trametinib activates autophagy and induces apoptosis.
体内研究：
佐剂性关节炎 (AIA) 和 II 型胶原性关节炎 (CIA) 的发展几乎完全被 0.1 mg/kg 的 Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 或 10mg /kg HWA486 抑制。Trametinib (0.3 mg/kg，1 mg/kg，po) 在裸鼠异种移植模型中有效抑制 HT-29 异种移植物的生长。
体外研究：
Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) (0.1-100 nM) 阻断外周血单核细胞 (PBMC) 中肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素 6 的产生。Trametinib (JTP-74057) 抑制 10 种人结直肠癌细胞系中的 9 种的生长，并且它们在药物处理后显示细胞周期停滞在 G1 期。 GSK2118436 和 Trametinib (GSK1120212) 的组合有效抑制细胞生长，降低 ERK 磷酸化，减少细胞周期蛋白 D1 蛋白，并增加耐药克隆中的 p27 (kip1) 蛋白。
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) is an orally active MEK inhibitor that inhibits MEK1 and MEK2 with IC50s of about 2 nM. Trametinib activates autophagy and induces apoptosis.
体内研究：
佐剂性关节炎 (AIA) 和 II 型胶原性关节炎 (CIA) 的发展几乎完全被 0.1 mg/kg 的 Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 或 10mg /kg HWA486 抑制。Trametinib (0.3 mg/kg，1 mg/kg，po) 在裸鼠异种移植模型中有效抑制 HT-29 异种移植物的生长。
体外研究：
Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) (0.1-100 nM) 阻断外周血单核细胞 (PBMC) 中肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素 6 的产生。Trametinib (JTP-74057) 抑制 10 种人结直肠癌细胞系中的 9 种的生长，并且它们在药物处理后显示细胞周期停滞在 G1 期。 GSK2118436 和 Trametinib (GSK1120212) 的组合有效抑制细胞生长，降低 ERK 磷酸化，减少细胞周期蛋白 D1 蛋白，并增加耐药克隆中的 p27 (kip1) 蛋白。
产品资料
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