Androgen Receptor-产品分类-Felix

F459612

CSRM617

CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。

F446462

Trimegestone

RU 27987

Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50=0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。

F445471

Triptophenolide

雷酚内酯; Hypolide; (+)-Triptophenolide

雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。

F423833

Prochloraz

咪鲜胺; BTS 40542

Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC50 为 1 μM。

F422701

Drospirenone

屈螺酮; Dihydrospirorenone

Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素，与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。